柳氮磺吡啶可改善強直性脊柱炎（AS）患者關節疼痛、腫脹及發僵的症狀，並可降低血清IgA水平及其他實驗室活動指標。本藥特別適用於AS患者外周關節炎病變的治療，對該病併發的前色素膜炎有預防復發和減輕病變作用。
本藥起效較慢，通常在用藥後4~6周才開始見效。通常推薦用量為2.0g，分2~3次服用。臨床上為了增加患者的耐受性，一般第1日用藥劑量為0.25g，每日3次。以後每週可遞增0.25g，直至1.0g，改為每日2次。有時候需根據病情及患者對治療的反應來調整藥物劑量、療程，一般需維持1~3年。為了彌補本藥起效慢及抗炎作用弱的特點，臨床上通常選用一種起效快的非甾體抗炎藥與其並用，以達到更好療效。
對磺胺類藥物過敏、孕婦及哺乳期婦女禁用本藥，以免引起嚴重後果。
藥物的不良反應以過敏較常見，可出現皮疹、藥物熱，嚴重時可出現滲出性多形紅斑、剝奪性皮炎等；消化道症狀，如食慾減退、噁心、嘔吐等；血細胞減少，出現再生障礙性貧血；頭暈、頭痛、肝功能減退、男性精子減少及形態異常（停藥可恢復）等，也為其不良反應。若出現不良反應，應及時治療。